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    難溶性藥物制劑開發

    由于分子量更大、結構更加復雜(例如ProTac藥物)超過90%的新分子都是難溶性的,這給有效生物利用度的達成帶來了很多挑戰。(圖)無定形固體分散是一種高能量的制劑形式,在溶出時能夠產生比熱力學溶解度更高的API濃度,從而有效提高口服生物利用度。但無定形固體分散制劑的開發也更加復雜。如何評估并控制固有的物理不穩定(即重結晶的風險)、以及體內溶出-過飽和-沉降析出的風險,是成功開發無定形固體分散制劑的關鍵(圖)。

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